Молодые ученые Института фармации имени А.П. Нелюбина Сеченовского Университета предложили революционный подход для доставки лекарств в головной мозг напрямую через носослизистую оболочку. Они разработали интеллектуальную интраназальную форму на базе геллановой камеди. Эта система удерживает препарат на слизистой оболочке значительно дольше и обеспечивает эффективную доставку активного соединения в мозг, полностью минуя труднопреодолимый гематоэнцефалический барьер. Успешные тесты на лабораторных крысах показали безопасность метода. Теперь ключевая задача — проверить результативность системы для борьбы с глиобластомой, высокоагрессивной опухолью мозга.
Главным вызовом в терапии опухолей головного мозга остается гематоэнцефалический барьер {ГЭБ}. Данный природный защитный фильтр ограждает мозг от инфекций и токсичных соединений, но в то же время сильно снижает действенность стандартных лекарственных форм, таких как таблетки или обычные инъекции.
Прорывная назальная технология Института фармации Нелюбина
Исследователи из Института фармации имени А.П. Нелюбина сфокусировались на обходном пути сквозь носовую полость. Однако, как подчеркивает профессор кафедры фармацевтической технологии, д.фарм.н. Елена Бахрушина, местный самоочищающийся механизм слизистой /мукоцилиарный клиренс/ быстро элиминирует препарат. Для решения проблемы разработана умная терпевтическая система in situ на основе природного гелеобразователя — геллановой камеди. При контакте с назальной слизистой жидкость мгновенно гелеобразуется. Гель фиксируется в зоне абсорбции примерно 6 часов, обеспечивая пролонгированный фармакологический эффект и существенный рост биодоступности.
Рибавирин: потенциал для онкологии
В качестве активного вещества в новой платформе задействован рибавирин. Хорошо изученный как средство от гепатита С и геморрагических лихорадок, рибавирин сейчас привлекает внимание как потенциальный онкопрепарат. Как поясняет команда, его механизм связан с ингибированием онкогена eIF4E, что открывает перспективы в терапии церебральных новообразований.
"Наш анализ множества клинических данных однозначно подтверждает противоопухолевые возможности рибавирина, — акцентирует Елена Бахрушина. — Актуальные исследования демонстрируют его результативность в отношении глиобластомы, самой агрессивной онкопатологии ЦНС".
Оптимизация и универсальность системы in situ
Первый этап тестирования провели на уникальной лабораторной модели носовой полости Института фармации. Это позволило оперативно определить наиболее результативную рецептуру. Ключевой вклад в формулу оптимального состава внес молодой ученый Иосиф Михел, стажер-исследователь Института. "Наши in situ системы радикально увеличивают время присутствия средства на слизистой и, как следствие, продлевают терапевтический эффект, — отметил Михел. — Такой подход гарантирует пролонгированное локальное действие и точную доставку в мозг и по всему организму".
Доказанная безопасность и эффективность на практике
Безопасность методики подтверждена в экспериментах на аутбредных крысах. Данные исследования неоспоримо доказали: рибавирин проникает напрямую из полости носа в головной мозг! Его концентрация в мозге многократно превышала содержание в крови. Препарат фиксировался на слизистой животных свыше 24 часов, демонстрируя значительное пролонгирование. Гистологическое изучение тканей после опытов не показало патологических изменений у животных.
Перспективы борьбы с глиобластомой и другими опухолями
По словам создателей, их интеллектуальная система in situ обладает универсальностью и может работать с различными противоопухолевыми средствами. Сегодня в приоритете исследователей — проверить прямую эффективность разработки против глиобластомы на лабораторных моделях.
Источник: scientificrussia.ru
